一、產(chǎn)品介紹

二、規(guī)格型號

ADME及藥代動力學(xué)檢測試驗。

每批均經(jīng)過測試，批次間良好的穩(wěn)定性。

凍存管，干冰運輸，收到貨后，-80℃冰箱保存。

四、論文引用

五、更多閱讀

1 藥物代謝部位

藥物的代謝部位主要分為肝臟代謝和肝外代謝。

1.1 藥物在肝臟的代謝及其代謝酶

肝臟是藥物的主要代謝器官，富含Ⅰ相代謝酶和Ⅱ相代謝酶，大多數(shù)藥物進入體內(nèi)后主要在肝臟進行生物轉(zhuǎn)化，在體內(nèi)首先在Ⅰ相代謝酶的作用下被氧化還原和水解，然后在Ⅱ相代謝酶的作用下與葡萄糖醛酸等內(nèi)源性物質(zhì)或經(jīng)甲基化、乙酰化等，隨尿液和糞便排出體外。肝臟中參與藥物代謝的酶以P450酶最為重要，發(fā)揮主要的藥物代謝功能。

1.2 藥物在肝外代謝的主要部位及其代謝酶

藥物肝外代謝的主要部位包括腸、腎、肺等。腸道中重要的藥物代謝酶主要分布于上皮細(xì)胞，主要有CYP3A、葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶、乙酰轉(zhuǎn)移酶等。腎臟中藥物代謝酶主要分布于腎皮質(zhì)和腎髓質(zhì)，Ⅱ相代謝在腎代謝中占據(jù)主要地位。肺中藥物代謝酶主要有P450酶、水解酶、單胺氧化酶等，其中P450酶對吸入的化學(xué)物的轉(zhuǎn)化方面發(fā)揮了重要作用。

2 藥物體外代謝模型

2.1 藥物體外代謝模型概述

藥物代謝研究分為體內(nèi)和體外研究。相較于體內(nèi)代謝研究，體外代謝研究具有一定的優(yōu)點，可以減少體內(nèi)因素的干擾，直接觀察藥物與酶的相互作用過程，已成為藥物研發(fā)的良好研究手段。藥物體外代謝研究的主要模型包括基因重組酶、S9、胞質(zhì)溶膠、微粒體、原代細(xì)胞等。由于肝臟是藥物的主要代謝場所，肝細(xì)胞及其亞組分如肝微粒體、肝S9、肝細(xì)胞溶膠成為了藥物代謝研究的主要模型。